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通过形成非对映异构体的结晶法--拆分剂的选择和各类化合物的拆分

点击： 作者： 来源： 时间： 2007-11-16 　本站论坛

应用非对映异构体盐进行拆分的方法中最重要的是问题是拆分剂的选择，选择的拆分剂应有以下几个原则。

①拆分剂必须和被拆分的外消旋体轻易形成非对映异构体盐，而且易从分离后的非对映异构体中除去。

②在普通的溶剂中，所形成的两个非对映异构体盐的溶解度差别必须显著。即其中一个非对映异构体盐能较易地形成而结晶析出。

③拆分剂必须来源方便，价格低廉，易于制备或获得，在解析以后回收率高。

④拆分剂本身的化学性质稳定，光学纯度高

除了上述对拆分剂有物理和化学性质上的要求外，拆分剂的化学结构特征对拆分效果也有较大的影响。例如含多官能团的拆分剂优于含单个官能团的拆分剂，芳香族的拆分剂比脂肪族的拆分剂效果要好。产生这些差别的主要原因是多今官能团的拆分剂在非对映异构体的盐的相反离子对的相互作用上产生不同的影响，而芳香族的拆分剂会在芳环之间产生范德华力，这些额外的作用力都造成非对映异构体溶解度上的差别。

大量的实验数据表明，拆分剂的结构假如符合下列条件，则生成的非对映异构体盐的物理、化学性质差别将会较大，有利于拆分的进行。

①碱性或酸性基团与手性中心的距离要近。例如，应用距离较远的拆分剂(23)拆分时需要经过28次重结晶才能得到符合要求的光学活性产物。

②引入多个的极性基团且位于要害官能团的邻近，会使其在与对映异构体成盐时，造成两个以上的接触点，提高了拆分能力。

③增加拆分剂的酸、碱性将有利于非对映异构体盐的形成，非凡是当被拆分的外消旋物是弱酸、弱碱时则更为重要。例如：在95％的乙醇中，α—苯乙胺的pKb为4．5，而二甲基士的宁的pKb为5．9。因为弱碱或弱酸的拆分剂和外消旋体轻易形成极易解离的盐，而不太稳定。

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